一种邻菲罗啉衍生物及其制备方法和用途 CN201210556611.5

本发明提供了一种邻菲罗啉衍生物及其制备方法。其方法是：先将2,9-二甲酸-1，10邻菲罗啉与2,6-二氨基吡啶在EDCI和HOAT存在下反应得到N,N’-双（2-氨基-6-吡啶基）-2,9-二酰胺-1,10-邻菲罗啉，再与3-氯丙酰氯反应生成N,N’-双（2-（3-氯丙酰胺基）-6-吡啶基）-2,9-二酰胺-1,10-邻菲罗啉，最后与哌啶或吡咯烷或哌嗪形成邻菲罗啉衍生物。该衍生物对人端粒以及启动子G-四螺旋DNAs表现出较高稳定性、键合亲和力和相对于双螺旋DNA的高选择性，能诱导人端粒G-四螺旋DNA形成反平行结构，且能有效抑制端粒酶活性和HepG2癌细胞的生长繁殖，可用于抗肿瘤药物的制备。
专利类型：发明
专利号：201210556611.5
专利申请日：2012.12.20
公开（公告）号：
公开（公告）日：2013.04.17
分类号：
申请（专利权）人：山西大学
发明（设计）人：魏春英;王彦波
国别省市：山西;14